聚乙二醇修饰对木瓜凝乳蛋白酶酶学及药物生物学性质的影响

聚乙二醇修饰对木瓜凝乳蛋白酶酶学及药物生物学性质的影响

采用活化的单甲氧基聚乙二醇(mPEG-5000)对木瓜凝乳蛋白酶(Cp)进行了共价修饰,修饰产物经毛细管电泳检测与分析表明:主产物为平均每分子Cp偶联3～4个mPEG1长链的低修饰度修饰酶.以此修饰酶为研究对象,进行了Cp在修饰前后的主要酶学、药物生物学性质的比较研究.结果表明:Cp经mPEG1修饰后,Kmapp(酪蛋白为底物)有所增加,但与Cp相比,mPEG1修饰酶的pH稳定性、热稳定性以及抗胰蛋白酶的水解能力却均有增强;药代动力学结果还显示,mPEG1-Cp的体内活性半衰期延长,修饰酶体内半衰期是原酶的1.6倍,表明mPEG1修饰酶具有更好的临床应用前景.

作 者： 舒薇 贺丽苹 崔堂兵 郭勇 SHU Wei HE Li-ping CUI Tang-bing GUO Yong   作者单位： 舒薇,贺丽苹,SHU Wei,HE Li-ping(华南农业大学,测试中心,广东,广州,510642)

崔堂兵,郭勇,CUI Tang-bing,GUO Yong(华南理工大学,生物科学与工程学院,广东,广州,510640) 

刊 名： 华南农业大学学报  ISTIC PKU 英文刊名： JOURNAL OF SOUTH CHINA AGRICULTURAL UNIVERSITY  年，卷(期)： 2006 27(1)  分类号： Q55 R961 R969.1  关键词： 木瓜凝乳蛋白酶   单甲氧基聚乙二醇   化学修饰   酶学及药物生物学性质  

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