一锅法合成O-(3-薯蓣甙元) -O′-[5′-(3′-叠氮-3′-脱氧

一锅法合成O-(3-薯蓣甙元) -O′-[5′-(3′-叠氮-3′-脱氧胸苷)]-氢亚磷酸酯

3′-叠氮-3′-脱氧胸苷(1)(AZT结构见Scheme 1)是FDA批准的第一个用于治疗HIV感染的双脱氧核苷类药物, 已在临床上得到了广泛的使用[1]. 但作为一种有效的逆转录酶抑制剂, 该药物在临床使用过程中面临许多亟待解决的问题. 例如, 长期使用会引起核苷第一步磷酰化所需胸苷激酶的活性降低, 从而引起病毒对药物的耐受性, 降低治疗效果. 另外, 长期使用该药物会产生脊髓抑制的副作用, 如贫血和中性粒细胞减少, 因而使治疗不能持续[2,3].

作 者： 肖强 巨勇 赵玉芬   作者单位： 肖强,赵玉芬(清华大学生命科学与工程学院化学系,生命有机磷教育部重点实验室,北京,100084)

巨勇(清华大学生命科学与工程学院化学系,生命有机磷教育部重点实验室,北京,100084;兰州大学应用有机化学国家重点实验室,兰州,730000) 

刊 名： 高等学校化学学报  ISTIC SCI PKU 英文刊名： CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES  年，卷(期)： 2003 24(8)  分类号： O623  关键词： 薯蓣甙元   3′-叠氮-3′-脱氧胸苷   转酯化反应   氢亚磷酸酯   磷酰化  

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