生物法合成达泊西汀

生物法合成达泊西汀

通过固定化青霉素G酰化酶(PGA)对 (±)-N-苯乙酰基-3-氨基-3-苯基丙酸进行酶法拆分,得到合成达泊西汀的中间体(S)-3-氨基-3-苯基丙酸,(S)-3-氨基-3-苯基丙酸经过还原、甲基化、缩合等多步化学合成得到最终产物达泊西汀.(±)-N-苯乙酰基-3-氨基-3-苯基丙酸的最佳拆分条件:底物(±)-N-苯乙酰基-3-氨基-3-苯基丙酸2.83 g,固定化的青霉素酰化酶2.66 g,pH 7.5, 25 ℃反应4 h,(S)-3-氨基-3-苯基丙酸收率为89.4%,e.e.值99.3%.达泊西汀的总收率25.5%,e.e.值96.7%.

作 者： 张德荣 任宇红 黄磊 魏东芝 ZHANG De-rong REN Yu-hong HUANG Lei WEI Dong-zhi   作者单位： 华东理工大学,鲁华生物技术研究所,生物反应器工程国家重点实验室,上海,200237  刊 名： 生物加工过程  ISTIC 英文刊名： CHINESE JOURNAL OF BIOPROCESS ENGINEERING  年，卷(期)： 2010 8(2)  分类号： Q814 R914  关键词： 3-氨基-苯基丙酸   达泊西汀   青霉素酰化酶   拆分   3-amino-phenylpropionic acid   dapoxetine   penicillin G acylase   resolution  

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