芳胺氮芥衍生物的合成与生理活性研究

芳胺氮芥衍生物的合成与生理活性研究

以芳香氮芥N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺为药效基团,4位取代的苯胺和α-萘胺为载体,通过尿素的连接方式,合成了5个芳胺类氮芥衍生物,所有化合物的结构经元素分析、1H NMR、13C NMR和MS测试确证.对K562(白血病细胞),B16(黑色素瘤)和CHO(中国仓鼠卵巢癌细胞)三种细胞模型进行了体外抗肿瘤活性测试,结果表明部分化合物的活性较N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺有明显提高,其中化合物5e在一定的浓度范围内与商品药物美法仑相当.

作 者： 赵永梅 罗稳 赵瑾 王超杰 Zhao Yongmei Luo Wen Zhao Jin Wang Chaojie   作者单位： 河南大学化学化工学院,开封,475001  刊 名： 化学通报（印刷版）  ISTIC PKU 英文刊名： CHEMISTRY  年，卷(期)： 2007 70(11)  分类号： O6  关键词： 氮芥   苯胺   合成   生理活性  

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