拉呋替丁的合成工艺改进

拉呋替丁的合成工艺改进

2-氨基-4-甲基吡啶经溴代、氧化、还原,然后和对甲苯磺酰氯成酯,酯和哌啶反应得到2-溴-4-(哌啶甲基)吡啶,再用4-(2-氧四氢吡喃基)-cis-2-丁烯-1-醇醚化得2-[4-(2-氧四氢吡喃基)-cis-2-丁烯-1-氧]-4-(1-哌啶基)吡啶,经脱THP保护基、氯化、Gabriel反应、肼解、酰胺化制得H2受体拮抗剂拉呋替丁,总收率为13%.

作 者： 杨旭华 张晓峰 艾海马 YANG Xu-hua ZHANG Xiao-feng AI Hai-ma   作者单位： 杨旭华,YANG Xu-hua(江西农业工程职业学院,江西,樟树,331200)

张晓峰,艾海马,ZHANG Xiao-feng,AI Hai-ma(北京红惠生物制药股份有限公司,北京,100024) 

刊 名： 江西师范大学学报（自然科学版）  ISTIC PKU 英文刊名： JOURNAL OF JIANGXI NORMAL UNIVERSITY（NATURAL SCIENCES EDITION）  年，卷(期)： 2007 31(5)  分类号： O623.73  关键词： 拉呋替丁   H2受体拮抗剂   抗溃疡药物   合成  

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