超临界CO2流体技术制备纳豆激酶肠溶微丸的初探

时间:2023-04-27 04:41:40 生物医学论文 我要投稿
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超临界CO2流体技术制备纳豆激酶肠溶微丸的初探

以异丁烯酸-丙烯酸乙酯共聚物Eudragit L100-55为包衣材料,利用超临界CO2流体技术制备纳豆激酶口服肠溶包衣微丸,考察包衣效果,为纳豆激酶口服制剂的研究和开发提供实验依据.采用正交表考察各种因素对试验结果的影响;并按药典规定考察微丸在不同pH释放介质中的药物活性及释放行为.结果显示最适反应条件为:包衣材料和载药微丸质量比为1:2,反应压力和温度分别为20 MPa、35℃,增塑剂柠檬酸三乙酯及助溶剂乙醇均为10%(V/m),抗粘剂滑石粉虽对包衣反应稍有影响.但能显著改善微丸粘连问题.体外实验结果表明所制备的最佳状态肠溶微丸在人工胃酸(pH1.2)环境中2 h仅释放9.7%,并能保持近90%的活性状态;在pH6.8的模拟肠液释放介质中2 h内快速释放达75%.以超临界CO2流体技术制备的纳豆激酶口服肠溶包衣微丸,在人工胃酸环境中几乎不释药,可避免胃酸环境对纳豆激酶活性的破坏;在pH6.8的类肠液环境中药物释放快速而完全,有利于纳豆激酶在肠道中的吸收.

作 者: 马晓文 肖菊香 莫炜 宋后燕 MA Xiao-wen XIAO Ju-xiang MO Wei SONG Hou-yan   作者单位: 复旦大学分子医学教育部重点实验室,上海,200032  刊 名: 药物生物技术  ISTIC 英文刊名: PHARMACEUTICAL BIOTECHNOLOGY  年,卷(期): 2008 15(3)  分类号: Q819  关键词: 超临界CO2流体   纳豆激酶   肠溶制剂   微丸  

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